Berlin (Deutschland), 17. Oktober 2022 – Kürzlich wurden neue Real-World-Daten zum Einsatz von Asacol® 1600 mg bei der Behandlung der Colitis ulcerosa (CU) an einem deutschen CED-Tertiärzentrum präsentiert.[1] Die Verbesserungen beim partiellen Mayo-Score und dem fäkalen Calprotectin (Abb. 1) bestätigen die Wirksamkeit der hochdosierten Mesalazin-Tablette – auch bei Patienten mit ausgedehntem Krankheitsbefall (Pancolitis).1 Der Erfolg der Tablette könnte auf ihrer innovativen Galenik beruhen, die den Wirkstoff dort freisetzt, wo er gebraucht wird: im gesamten Kolon bis hin zum Rektum.[2]
Eine Besonderheit der Asacol® 1600 mg Tablette ist, dass der Wirkstoff Mesalazin (5-Aminosalicylsäure, 5-ASA) über einen dualen Mechanismus aus pH-abhängiger Freisetzung und bakterieller Aktivierung abgegeben wird. Dahinter verbirgt sich die Technologie OPTICORETM (OPTImized COlonic RElease)[3] (Abb. 2): Die äußere Schicht der magensaftresisenten Tablette besteht zum einen aus Eudragit S, was sich ab einem pH-Wert von 7, der meist am Übergang zum Dickdarm erreicht ist, auflöst. Ein weiterer Bestandteil sind Polysaccharide, die durch Bakterienenzyme im Dickdarm zersetzt werden.
Beschleunigt wird die Auflösung der äußeren Schicht durch eine darunter liegende alkalische Booster-Schicht. Der Kern der Tablette enthält dann den Wirkstoff Mesalazin.[4] Die beiden Freisetzungs-Trigger sollen eine gezielte, zuverlässige und schnelle Freisetzung des Mesalazins ermöglichen – auch bei variierenden pH-Werten und verkürzten Durchlaufzeiten im entzündeten Darm.4 Eine in vivo-Untersuchung mithilfe der Gamma-Szintigrafie-Technik zum Prozess der Wirkstoff-Freisetzung wurde nun im International Journal of Pharmaceutics vorgestellt (Abb. 3).2
6 Gesunde und 3 Patienten mit milder CU erhielten je eine Mesalazin-Tablette mit OPTICORETM-Beschichtung.2 Sie passierte im intakten Zustand den Magen, den Dünndarm und den ileozökalen Übergang. Bei Ankunft im Kolon, etwa 270 Minuten nach Einnahme, begann sich die Tablette aufzulösen und setzte den Wirkstoff im Colon ascendens und transversum bis hin zum Colon sigmoideum schnell und vollständig frei (Abb. 3).2 Klinische Daten mit Asacol® 1600 mg Tabletten bestätigen die Wirkstoffverfügbarkeit im gesamten Kolon und im Rektum – es wurden hohe endoskopische Remissionsraten erreicht, auch bei Patienten, die nur eine distale Entzündung im Rektum oder Rektum plus Sigmoid hatten (Abb. 4).[5]
Colitis ulcerosa ist eine chronische Entzündung des Dickdarms, die in Schüben meist im jungen Erwachsenenalter beginnt und lebenslang mit einem hohen Leidensdruck einhergeht.[6] Vom Enddarm ausgehend (Proktitis), kann sich die CU über das Sigmoid hinaus ausbreiten (Linksseitenkolitis) bis hin zur Pankolitis, die den gesamten Dickdarm betrifft. Um bei einem leichten bis moderaten CU-Schub die Remission zu induzieren und zu erhalten, empfehlen die Leitlinien in Deutschland, Europa, und den USA übereinstimmend Mesalazin als Erstlinientherapie.[7],[8],[9]
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Abb. 1: Real-World-Daten: Erstmals seit Zulassung der Asacol® 1600 mg Mesalazin Tablette in 2019 wurden in Deutschland Daten zur Therapie in der Routineversorgung bei Patienten (n=144) mit Colitis ulcerosa vor Initiierung und nach 1-9 Monaten erhoben. Die Wirksamkeit des hochdosierten Mesalazin-Präparats mit dem einzigartigen dualen Freisetzungsmechanismus wurde dabei bestätigt: Die klinische Krankheitsaktivität im partiellen Mayo-Score ging zurück und das fäkale Calprotectin erreichte nahezu Normwerte. Die Studienergebnisse wurden von Dr. med. Stefanie Howaldt vom Hamburgischen Forschungsinstitut für CED am 16. September im Rahmen des DGVS-Kongresses „Viszeralmedizin 2022“ in Hamburg vorgestellt 1
Abb. 2: Aufbau der Asacol® 1600 mg Tablette: Der Wirkstoff ist mit der magensaftresistenten OPTICORETM-Beschichtung umgeben. Diese besitzt einen dualen Freisetzungsmechanismus – getriggert ab pH7 und durch die Enzyme der Darm-Bakterien, beschleunigt durch eine Booster-Schicht.4
Abb. 3: Gamma-Szintigrafie dokumentiert die Wirkstoff-Freisetzung mit OPTICORETM: Die Mesalazin-Tablette passiert den Magen und den Dünndarm und beginnt sich ab dem Zökum und im aufsteigenden Colon aufzulösen, um eine hohe Wirkstoff-Verfügbarkeit bis hin zum Rektum zu gewährleisten.2
Abb. 4: Klinische Daten mit Asacol® 1600 mg Tabletten bestätigen die Wirkstoffverfügbarkeit im gesamten Kolon und im Rektum. Die Post-hoc-Analyse zeigt den Patientenanteil mit endoskopischer Remission nach Woche 38 in Abhängigkeit von der Krankheitsausdehnung zu Studienbeginn.5
Abb. 5: Galenik der Asacol® 1600 mg Tablette: Im Video und im PDF wird der duale Mechanismus der OPTICORETM-Technologie zur Freisetzung von Mesalazin im gesamten Kolon anschaulich erläutert.
Quelle: Tillotts
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