Colitis ulcerosa: So funktioniert bei Asacol ® 1600 mg die OPTICORE TM -Technologie von Tillotts zur Freisetzung der hohen Mesalazin-Dosis im gesamten Kolon

Mesalazin, die 5-Aminosalicylsäure (5-ASA), gilt bei leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa als Goldstandard in der Therapie.^[1] Seit Oktober 2019 sind Asacol^®-Tabletten erhältlich, die 1600 mg Wirkstoff enthalten – die höchste Einzeldosis am Markt. So lässt sich mit einer 1 x täglichen Gabe von 1-3 Tabletten die Remission einleiten und aufrechterhalten.^[2] Die reduzierte Tablettenlast kann die Adhärenz fördern, was den Therapieerfolg erhöht.¹ Die OPTICORE^TM-Technologie mit dem innovativen dualen Freisetzungsmechanismus sorgt dafür, dass der Wirkstoff gezielt im gesamten Kolon bis hin zum Rektum freigesetzt wird.^{[3], [4]}

Berlin/Rheinfelden, 9. Juni 2020 – OPTICORE^TM steht für OPTImized COlonic RElease. Die innovative Technologie wurde bei Tillotts Pharma entwickelt und für die Herstellung der höchstdosierten oralen 5-ASA-Formulierung genutzt, die es derzeit am Markt gibt: Eine Asacol^®-Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthält 1600 mg Mesalazin. Die OPTICORE^TM-Beschichtung sorgt dafür, dass der Wirkstoff nicht verfrüht im oberen Gastrointestinaltrakt resorbiert wird, sondern erst an der Schleimhaut des gesamten Dickdarms seine lokale entzündungshemmende und antioxidative Wirkung entfaltet.3

„Die meisten CU-Patienten präferieren eine Therapie mit Tabletten.^[5] Die Herausforderung ist, möglichst viel Wirkstoff in therapeutischer Konzentration an der Dickdarmmukosa, dem Ort der Entzündung, verfügbar zu machen“^[6] , erklärt Johannes Spleiß, Head of R&D Europe bei der Zeria Group Innovation, zu der Tillotts gehört. „Um die Wirkstofffreisetzung zu optimieren, haben wir mit OPTICORE^TM bei Asacol^® 1600 mg erstmals einen dualen Freisetzungsmechanismus verwendet: Die schützende äußere Schicht besteht aus Eudragit S, das sich ab pH 7 auflöst, und Polysachariden (Stärke), die durch Enzyme der Darmbakterien zersetzt werden. Beschleunigt wird dieser Abbau-Prozess durch eine darunter liegende alkalische Booster-Schicht.^[7] So wird der Wirkstoff gezielt im gesamten Kolon bis hin zum Rektum freigesetzt.“ ⁴

Als Proof of Concept wurde mithilfe der Gamma-Szintigraphie die optimierte Wirkstofffreisetzung in vivo überprüft. Neun Probanden (sechs Gesunde, drei mit Colitis ulcerosa) nahmen dazu in nüchternem Zustand Sm-markierte Mesalazin-Tabletten mit OPTICORE^TM-Beschichtung ein. Die Tablette passierte im intakten Zustand den Magen, den Dünndarm und den ileozäkalen Übergang. Bei Ankunft im Kolon, nach etwa 270 Minuten, begann sich die Tablette aufzulösen und setzte den gesamten Wirkstoff im Colon ascendens und transversum bis hin zum Colon sigmoidium schnell und vollständig frei (400 Min.).^{3, 4}

Abbildungen:

Abb. 1: Asacol® 1600 mg: Die erste Tablette mit 1600 mg Mesalazin setzt den Wirkstoff dank der innovativen OPTICORE^TM-Technologie mit dualem Freisetzungsmechanismus gezielt und schnell im gesamten Kolon frei. Quelle: Tillotts

Abb. 2: Gamma-Szintigraphie der Wirkstofffreisetzung bei einer Mesalazin-Tablette mit OPTICORE^TM-Beschichtung. Quelle: Tillotts

Bilder in druckfähiger Auflösung: Zum Download (mit DocCheck-Login für Fachkreise) oder via press.info@oha-communication.com.

Abb. 3: Im Video wird der einzigartige duale Mechanismus der OPTICORE^TM-Technologie zur Freisetzung von Mesalazin im gesamten Kolon anschaulich erläutert. Quelle: Tillotts